目的:建立肾移植受者术后咪唑立宾浓度的高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）分析方法,测定咪唑立宾浓度并探讨肌酐清除率对咪唑立宾血药浓度的影响。方法:HPLC色谱柱XDB-C18（150 mm×4.6 mm,5μm）;流动相0.1%甲酸水溶液（A）-乙腈（B）,梯度洗脱:02 min70%A,24 min40%A,47 min70%A;流速0.6 mL·min-1;电喷雾离子源ESI负离子模式。肾移植受者术后口服咪唑立宾（100 mg bid）,在初次服药后第10日与第15日分别于服药前半小时和服药后3 h测定血药浓度,观察肌酐清除率对药物浓度的影响。结果:目标化合物咪唑立宾与内标BA-TPQ的离子质荷比（m/z）分别为258.2→126.1和278→91.1。二者分离完全,保留时间分别为2.14 min和2.74 min,提取回收率稳定,日内、日间精密度RSD低于15%,血浆样品在低温环境中稳定。肾移植受者血药浓度监测表明,咪唑立宾浓度与肌酐清除率高度相关,随肌酐清除率降低而升高,不良反应可能与峰浓度高有关。结论:肾移植术后监测咪唑立宾血药浓度,根据肌酐清除率调整给药剂量,有助于降低排异反应,减少不良反应的发生。