自1971年发现普尼拉明（心可定）和维拉帕米（异搏定）的作用机制是抑制 Ca2经钙离子通道内流以来,钙通道阻滞剂即钙拮抗剂（CaA）的研究和临床应用取得了很大进展。CaA 已从最初的三种发展到现在的40多种。其中的双氢吡啶组（1,4DHP）研究进展尤为突出,品种众多,临床应用广泛,市场前景广阔。其代表药物硝苯地平、尼莫地平在1992～1994年世界畅销药品排序分列第2、5位。钙通道为镶嵌在细胞膜脂质双层中的蛋白小孔,分为电压依赖型通道（PDC）、电压调控型通道（VOC）和受体激动型通道（ROC）。DHP 钙拮抗剂主要的作用部位在 PDC、VOC 和 ROC 外侧的膜孔蛋白（双氢吡啶类点位）以及 L 型 PDC 的α1亚单位（双氢吡啶类敏感型）,使钙通道激活受到抑制或通道闸门不能打开,使开放的钙通道数目减少,而相应在心脏、肾脏、血管、平滑肌等表现出钙拮抗效应。DHP 钙拮抗剂化学结构上的不断修饰以及制剂工艺上的不断改进改变了 DHP 药动力学性质,增加生物利用度,延长作用持续时间,减少药物的不良反应。随着临床应用的增多和实验研究的深入,DHP 的许多新用途相继被发现,治疗范围已涉及中枢、循环、呼吸、消化、泌尿、代谢各个系统,适应证更趋广泛。但是有回顾性研究报告指出应用钙拮抗剂尤其是短效的 DHP,用药后冠心病死亡危险随剂量增加而加大,总死亡率高于其它降压药。