目的:建立卡培他滨的血药浓度测定方法并对其在胃癌患者体内的药动学进行初步探讨。方法:入组4例胃癌患者,其血浆以替硝唑为内标,以叔丁基甲醚进行提取后进样测定,色谱柱为EclipseC18,流动相为乙腈-水（26∶74）,检测波长为310nm,流速为1.0ml/min。血药浓度数据用DAS药动学计算机程序处理。结果:卡培他滨与内标替硝唑分离良好,保留时间分别为8.15、3.15min,卡培他滨血药浓度在0.05～8.00μg/ml范围内线性关系良好;日内、日间RSD均(7%,提取回收率在77.04%～87.53%范围内;卡培他滨的药动学参数cmax、tmax、t1/2β、AUC0-6h分别为（5.42±2.90）μg/ml、（1.0±0.71）h、（1.01±0.50）h和（9.54±5.32）mg·h/L。结论:胃癌患者口服卡培他滨后吸收迅速,消除半衰期短,个体之间生物利用度差异显著。