目的研究发生环孢素A（CsA）肝损害的肾移植患者口服CsA胶囊的药代动力学特点及意义。方法测定32例服用CsA胶囊后发生肝功能异常者的血CsA浓度谷值（C0）及峰值（Cmax ）、达到峰值的时间（Tmax）、浓度时间曲线下面积（AUC）及CsA清除率（CI），统计出现Cs A肝损害的时间、肝功能异常的程度、CsA的用量，并针对肝功能异常程度的不同给予不同的治疗方案；以30例肝功能正常的肾移植患者作对照。结果随着肝功能异常程度的加重，C0有明显上升的趋势，Cmax有明显下降的趋势，T max明显延长，中、重度肝功能异常者的C0与AUC的相关性差；对轻度肝功能异常者，可根据其CsA的AUC适当减少CsA的用量，而中、重度肝功能异常患者，治疗时应增加其它肝毒性较小的免疫抑制剂的用量，并根据其CsA的AUC将CsA的用量减少1/3～1/2，甚至停用CsA ，改为肝毒性较小的药物。结论发生CsA肝损害的患者，其CsA药代动力学与肝功能正常者相比，差异有显著性；中、重度肝功能异常患者需定期监测CsA的AUC，采取个体化治疗方案。